基本概念

載藥原理

• 親水性藥物：由于脂質體具有內(nèi)部水相，親水性藥物可溶解在這個水相中，被包裹在脂質體內(nèi)部。

• 疏水性藥物：疏水性藥物則可插入到磷脂雙分子層的疏水區(qū)域，利用磷脂分子的疏水相互作用將藥物固定在脂質體的膜結構中。

• 兩親性藥物：兩親性藥物既可以部分插入磷脂雙分子層的疏水區(qū)域，其親水部分又能與脂質體水相相互作用，從而穩(wěn)定地存在于脂質體中。

優(yōu)勢

• 提高藥物穩(wěn)定性：可以保護藥物免受外界環(huán)境的影響，如酶的降解、酸堿環(huán)境變化等，提高藥物在體內(nèi)外的穩(wěn)定性，延長藥物的有效期。

• 降低藥物毒性：脂質體能夠改變藥物在體內(nèi)的分布，使藥物更多地富集在病變組織，減少在正常組織中的分布，從而降低藥物對正常組織的毒副作用。

• 增強藥物靶向性：通過在脂質體表面修飾特定的靶向分子，如抗體、配體等，可使脂質體載藥系統(tǒng)能夠特異性地識別病變細胞或組織，實現(xiàn)主動靶向給藥，提高藥物的治療效果。

• 改善藥物的藥代動力學和藥效學性質：脂質體的大小、表面電荷等特性可以調節(jié)藥物的體內(nèi)循環(huán)時間、藥物釋放速率等，使藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過程更加合理，從而提高藥物的治療指數(shù)。

應用

• 抗腫瘤藥物遞送：許多抗腫瘤藥物如阿霉素、紫杉醇等被制成脂質體劑型，能夠提高藥物在腫瘤組織中的富集，降低對正常組織的毒性，提高治療效果。

• 抗感染藥物遞送：可將抗生素、抗真菌藥物等包裹在脂質體中，增強藥物對感染部位的靶向性，提高藥物的抗菌、抗真菌效果，同時減少藥物的副作用。

• 基因治療：脂質體可以作為基因載體，將治療性基因包裹在內(nèi)部，通過與細胞融合或內(nèi)吞作用將基因導入細胞內(nèi)，實現(xiàn)基因治療的目的。