胺聚乙二醇化和N-末端聚乙二醇化:PEG試劑與生物大分子中存在的胺反應。
PEG試劑 | 聚乙二醇化 |
PEG-NHS | N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)活化的PEG羧酸酯可以與賴氨酸的氨基反應。偶聯只需要溫和的條件,pH 7-9,低溫(5-25 ℃)短時間。形成的酰胺鍵在生理上是穩定的。 |
聚乙二醇醛 | 在還原劑如硼氫*鈉和氰基硼*化鈉存在下,用伯胺還原胺化生成仲胺。pH值對還原性胺化很重要。聚乙二醇醛是一種非常好的N端聚乙二醇化試劑。 |
聚乙二醇環氧化物 | 親核加成 |
聚乙二醇異硫氰酸酯 | 與胺反應生成穩定硫脲鍵。 |
PEG-COOH | 通常酸需要活化,如NHS酯。 |
PEG-NPC | 胺在適當的條件下與NPC官能化的PEG反應。 |
聚乙二醇丙烯酸酯 | 胺和丙烯酸酯之間的邁克爾加成反應。這是一個相對緩慢的反應。 |
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